Linagliptin;8 - [(3R) -3-aminopiperidin-1-ýyl] -7-ýöne-2-ýnil-3-metil-1 -
![Linagliptin;8 - [(3R) -3-aminopiperidin-1-ýyl] -7-ýöne-2-ýnil-3-metil-1 - Surat](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Haryt ady | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Sinonimler | (R) -8-. -purin-2,6 (3H, 7H) -dion; |
| CAS Nook | 668270-12-0 |
| Molekulýar formula | C25H28N8O2 |
| Molekulýar agram | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356), DPP-4 inhibitory, glýukona meňzeş peptid-1 (GLP-1) we glýukoza bagly insulinotrop polipeptid (GIP), inkretin gormonlaryny peseldýän fermentdir.
2. 8 - [(3R) -3-Amino-1-piperidinil] -7- (2-butyn-1 ýyl) -3-metil-1 - , 7-dihidro-1H-purin-2,6-dion, 2-nji görnüşli süýji keselini bejermekde mümkin bolan täze we güýçli dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) inhibitorydyr.
Zawodymyzyň Linagliptin aralyk CAS 3355-28-0, ösen tehnologiýa, durnukly önüm, hiliň kepili.
Öwreniş ýagdaýy: Bir Stockada.
Önümlerimiz bilen gyzyklanýan bolsaňyz ýa-da soraglaryňyz bar bolsa, bize ýüz tutup bilersiňiz!
Patent boýunça önümler diňe gözleg we maksat bilen hödürlenýär.
Ulanyş: IC50 bahasy 1 nM bolan güýçli, saýlama DPP-4 inhibitory.
In vitro gözleg: Ligagliptin IC4 bahasy 0.4,0.5,0.9 we 1.1nM (ortaça IC50, takmynan 1nM) bolan birnäçe garaşsyz synaglarda DPP-4 işjeňligini vitroda saklady.Liagliptin tarapyndan FAP inhibisiýasynyň IC50 89 nM boldy (DPP-4 bilen deňeşdirilende takmynan 90 esse saýlama).
Vivo gözleginde: Erkek Wistar alakalarynda, Beagle itlerinde we rezus maýmynlarynda, ksantin linagliptin 1 mg agyzdan soň> 7 h> 70% / kg bolan täsirli, çydamly we güýçli DPP-4 inhibitory hökmünde görkezildi.Diňe agzyndaky glýukoza çydamlylygy synagyndan 45 minut öň ritagliptin db / db syçanlara dilden kabul edilmegi, plazma glýukozasynyň üýtgemegini 0,1mg / kg (15% inhibisiýa) -dan 1mg / kg (66% inhibisiýa) çenli azaldy [1] .Ligagliptin (3 we 10mg / kg) dozasyna baglylykda, derman kabul edilenden 30 minutyň içinde plazmadaky DPP-4 fermentini saklaýar.Ligagliptin (1 mg / kg, po) glýukozanyň mukdaryny takmynan 50% azaldy [2].DPP-4 inhibitory ligagliptiniň dilden kabul edilmegi (3mg / kg, dilden kabul etmek) DPP-4 işjeňligini peseltdi, dowamly ýaralarda işjeň GLP-1 durnuklaşdyrdy we ob / ob syçanlarda bejergini gowulaşdyrdy.Injuryaralanmadan soňky 10-njy gün, liagliptin bilen bejerilen ob / ob syçanlar esasan neýtrofilleriň ýoklugy bilen häsiýetlendirilen epitelial ýaralary görkezdi.
Resminama: 2-nji görnüşli süýji keselini bejermek üçin ksantin skafyndan gurluş taýdan alnan güýçli DPP-4 ingibitorlarynyň täze himiki synpy tapyldy we baha berildi.Ulgamlaýyn gurluş üýtgemeleri, dürli haýwan görnüşlerinde gan glýukozasynyň ep-esli azalýandygyny görkezýän ýokary güýçli, saýlama, uzak wagtlap hereket edýän we dilden işjeň DPP-4 inhibitory 1 (BI 1356) döretdi.1 häzirki wagtda IIb kliniki tapgyr synaglaryndan geçýär we 2-nji görnüşli süýji keselini her gün bejermek mümkinçiligini saklaýar.
